中诺凯琳医药发展（苏州）股份有限公司

中文名称：罗氟司特

英文名称：Roflumilast

商品名：DALIRESP，ZORYVE

CAS：162401-32-3

化学名：_{C17H14Cl2F2N2O3}

类型：原料药

基础信息

作用机制：罗氟司特及其活性代谢物（罗氟司特 N-氧化物）是 PDE4 抑制剂。

化合物专利已到期，外用制剂专利预计2040年左右到期

具体信息

1、简介

罗氟司特是一款多适应症（慢性阻塞性肺病、银屑病和脂溢性皮炎）、多剂型（片剂、乳膏剂和泡沫剂）的药物，适用人群广，同时罗氟司特作为PDE4抑制剂减少了常规糖皮质激素药物长期使用后的不良反应，患者依从性更好。本文将为大家介绍罗氟司特的产品信息、国内外上市情况、临床价值及市场分析，同时，我司目前便可提供优质罗氟司特原料药，价格相比于其他企业具备明显优势。同时中诺凯琳深耕于外用制剂相关的高端辅料，目前可提供罗氟司特乳膏制剂处方中的关键高端辅料禾大Crodafos CES（鲸蜡硬脂醇聚醚-10磷酸酯、鲸蜡硬脂醇磷酸酯、鲸蜡硬脂醇酯）以及禾大优质的白凡士林和棕榈酸异丙酯

2、产品优势

• 罗氟司特乳膏是首个也是目前唯一一个被批准用于治疗斑块型银屑病的外用PDE4抑制剂，安全性、有效性和依从性较优。

• 罗氟司特乳膏原研目前在国内做三期临床，已有参比制剂，入场企业少，蓝海产品。

• 罗氟司特多种剂型涉及适应症广，适用患者和市场潜力人群大。

3、临床价值

•临床疗效和安全性

银屑病

^{两项在美国和加拿大的随机、双盲、安慰剂对照、多中心三期临床试验（DERMIS-1，n=439和DERMIS-2，n=442）评估了罗氟司特乳膏在银屑病患者中的安全性和有效性[4]。结果显示在第八周时，与安慰剂相比，使用罗氟司特乳膏0.3%治疗的银屑病患者IGA成功率大幅度增加（分别为42% vs 6%和37% vs 7%），具有显著性差异。证明了罗氟司特乳膏在治疗银屑病上具有良好的疗效，且安全性和耐受性良好。}

溢脂性皮炎

一项随机、双盲、安慰剂对照三期临床试验（NCT04973228，n=457）评估了罗氟司特（0.3%）泡沫制剂在脂溢性皮炎患者中的安全性和有效性^[5]。结果显示，第8周，接受罗氟司特（0.3%）泡沫制剂的患者有79.5%达到“IGA成功”，而安慰剂组为58.0%（P<0.0001）。并且从第2周开始，治疗组达到“IGA成功”的患者比例相比安慰剂组便显著提高。此外，治疗组51.3%患者达到IGA评分为0（即皮肤症状完全消失）。该研究也达到了所有的次要终点，治疗组62.8%患者的瘙痒症状评分显著改善，而安慰剂组为40.6%（P=0.0001）。上述结果表明罗氟司特泡沫在脂溢性皮炎上表现出良好的疗效，同时耐受性也非常好。

COPD

一篇meta分析文章综合了八项随机、对照三期临床试验(n=9394)^[6]，评估了罗氟司特在 COPD 中的疗效和安全性。在这 8 项试验中，两项为安慰剂对照剂量选择试验，评估了每日一次服用 250 mcg 和 500 mcg 罗氟司特疗效；四项为安慰剂对照 1 年试验，评估罗氟司特对慢性阻塞性肺病加重的疗效；两项为 6 个月疗效试验，评估了DALIRESP 作为长效β受体激动剂或长效抗毒蕈碱药物的附加疗法。结果显示罗氟司特能明显减少COPD恶化程度及COPD 急性发作次数。

•同类产品比较

目前上市的PDE4靶点类药物有罗氟司特，阿普米司特、克立硼罗和地法米司特，这几款产品的基本信息如下：

从初步信息对比来看，罗氟司特相比于其他PED4抑制剂，具有适应症和剂型更多的优势，且国内目前仿制药竞争尚不激烈，未来市场前景较为广阔。而在疗效上，目前缺乏有说服力的头对头试验结果来比较几款药物的疗效差异。

总结

罗氟司特乳膏是首个也是目前唯一一个被批准用于治疗斑块型银屑病的外用PDE4抑制剂，可以快速清除银屑病斑块并减少身体所有受影响部位的瘙痒症状，安全性及耐受性较好，用法为每日一次，使用时间无限制，极大提高了用药便利度和患者依从性。罗氟司特涉及适应症广，已有剂型种类多，适用患者人群较为广泛。罗氟司特乳膏在美国销售增长较快，国内目前竞争较小，市场前景良好，建议感兴趣企业尽快立项开发。

中诺凯琳致力于给国内医药企业提供优良的原料药产品，我司目前已有优质罗氟司特原料药和相关辅料，可支持不同阶段和不同剂型的企业研发工作，欢迎对本产品感兴趣的企业咨询了解。