你知道吗？据WTO数据，2021年，全球有5700万人患有痴呆症，而中国约占1700万例，约占比29.8%。阿尔茨海默症是最常见的痴呆症，占比高达60%-70%。其中女性患病率明显高于男性。而人口老龄化加剧也将导致阿尔茨海默症的病例增加。
阿尔茨海默症（AD），是由遗传、生活方式和环境因素相互作用引起的高度复杂的疾病。当前主流认为主要病理机制在于β-淀粉样蛋白（Aβ）沉积和Tau蛋白异常。
目前批准的多款针对阿尔茨海默病的创新药物如Lecanemab仑卡奈单抗，Donanemab多奈单抗等，主要针对疾病早期阶段，通过靶向β-淀粉样蛋白（Aβ）病理机制延缓病情进。
当前阿尔茨海默病治疗管线丰富且持续扩展，展现出多样性与创新性。但上市的药物乏善可陈，研发进展经受重重挑战，但科学探索从未停歇。
在题为《ABCA7缺陷通过改变线粒体脂质代谢导致神经元失调》的研究文章中，作者阐述了ABCA7的存在或缺失如何通过影响线粒体脂质代谢来改变神经元功能。
ABCA7是一种ATP结合盒（ABC）转运蛋白，这类分子控制物质进出细胞的运输。它是阿尔茨海默病（AD）的已知风险基因。然而，关于ABCA7在神经元生理学中的具体作用所知甚少，且在理解个体对阿尔茨海默病易感性差异方面进展甚微。
也少有研究探索这种易感性差异能否帮助科学家更深入了解该疾病的进行性本质。阿尔茨海默病患者的胆固醇运出神经元过程受损，并经历神经元网络异常和崩溃。这些特征与神经内分泌肿瘤存在共通之处——在后者中，ABCA7显示出对药物治疗的应答。对神经内分泌肿瘤的非药物干预提供了更多治疗选择并延缓了疾病进展。
基于这些临床观察，Jaishankar及其同事提出假说：ABCA7可能特异性调控神经元健康与功能障碍，并可能在阿尔茨海默病病理机制中发挥作用。
ABCA7在大脑中（尤其在神经元内）高表达，对促进神经元稳态起关键作用。当ABCA7水平下降时，大量神经元通过重组试图恢复正常功能，这表现为线粒体和脂质流失调。研究表明ABCA7缺陷会破坏正常线粒体功能，导致线粒体呼吸受损、ATP合成减少及氧化损伤增加。
此外，ABCA7缺陷会破坏参与维持线粒体膜完整性和功能的线粒体脂质组成。磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和心磷脂（cardiolipins）等多种脂质受到影响，可能干扰线粒体蛋白功能及其稳定性。心磷脂组成的改变还会导致线粒体功能障碍引发的细胞死亡。
研究还表明，ABCA7通过调控酰基辅酶A合成酶和磷脂酶A2等控制脂质合成与重塑的酶活性来主导脂质稳态，这些酶对线粒体脂质稳态至关重要。
脂质代谢失调导致ABCA7敲除神经元出现突触功能障碍和细胞死亡，且ABCA7缺陷是与AD相似的更广泛神经退行性病变的结果。为探究ABCA7缺陷如何通过神经元脂质和线粒体失调导致功能障碍及细胞死亡，研究者采用多种实验方法：包括可敲除ABCA7基因的小鼠遗传模型、线粒体呼吸生化分析、脂质组学分析及ABCA7敲除小鼠的原代神经元培养。
这些结果为ABCA7缺陷导致AD发病机制提供了重要新线索。线粒体脂质代谢（尤其涉及心磷脂）的改变及其引发的神经元功能障碍，为其在AD中的作用提供了机制解释。靶向神经元脂质代谢途径可为AD及其他涉及线粒体功能障碍的神经退行性疾病提供新治疗策略。增强ABCA7功能或其代偿作用可能缓解线粒体和神经元功能障碍。
该研究为ABCA7的神经保护作用提供了新颖且明确的支持，即通过维持线粒体脂质代谢，保持神经元的活力、完整性和功能。ABCA7功能障碍可能导致线粒体生理、脂质构成和神经元健康的严重紊乱，从而加速AD的神经病理进程。这为AD带来了新的分子线索，并增加了神经元脂质代谢途径作为新型治疗方法的可能性。
随着科研学者的不断深入研究，希望在不远的将来，能揭开更多阿尔茨海默症的面纱，推出创新的前言疗法。Croda禾大秉持“智能科学，改变生活 ”，始终关注前沿药物的研发，每年我们与全球的科研工作者深度合作，推出高品质的科研级高纯度脂质产品，为科学研发助力。
Avanti Research 始终将科研工作者的需求置于核心。专注科研领域的创新，提供一系列高纯度脂质产品，如用于基础生物学研究、脂质组学和诊断、配方开发及脂质定制开发等服务。
点击，了解Avanti Research心磷脂
Kawatani, K., Holm, M.-L., Starling, S. C., Martens, Y. A., Zhao, J., Lu, W., Ren, Y., Li, Z., Jiang, P., Jiang, Y., Baker, S. K., Wang, N., Roy, B., Parsons, T. M., Perkerson, R. B., Bao, H., Han, X., Bu, G., & Kanekiyo, T. (2023). ABCA7 deficiency causes neuronal dysregulation by altering mitochondrial lipid metabolism. Molecular Psychiatry, 29(3), 809–819.
Zhi N, Ren R, Qi J, Liu X, Yun Z, Lin S, et al. The China Alzheimer Report 2025. General Psychiatry. 2025;38:e102020
Dementia key facts, WHO
当72小时长效镇痛的布比卡因脂质体让术后患者摆脱阿片依赖，当纳米包裹的靶向药物精准狙击神经病理性疼痛，小分子脂质体技术正掀起疼痛治疗领域的浪潮。
三辛酸甘油酯（又称甘油三辛酸酯），是一种源自辛酸的中链甘油三酯，正在仿制药市场中悄然成为热门药用辅料。它作为脂质体处方中的油相成分，用于包载疏水性药物（如布比卡因、阿糖胞苷），延长药物释放时间。
Avanti™ Tricaprylin三辛酸甘油酯，也称为1,2,3-三辛酸甘油酯、甘油三辛酸、三癸酸甘油酯和三辛酸甘油酯，是一种含有辛酸（sn-1、sn-2和sn-3位）的三酰基甘油。
脂质载体技术，提升小分子药物镇痛疗效
应用：
Avanti™ Tricaprylin三辛酸甘油酯，具有众多核心优势，能够满足前端疗法的严苛需求。
需要注意的是，针对脂质体药物递送应用，Tricaprylin不可单独使用，通常需与DSPC、DEPC、胆固醇等其他脂质复配。
点击下方，了解我们在布比卡因脂质体注射液的辅料解决方案
在脂质技术爆发式发展的当下，寻获可靠合作伙伴与优质产品至关重要。我们持续投入高纯度脂质、佐剂及药用辅料的开发，构建强大且持续演进的产品组合，以应对尖端疗法的严苛需求。
依托数十年技术积淀、全球协作网络与对品质的始终坚守,我们不仅是市场参与者，更是行业标准的制定者。
Avanti Research™的先行者基因：在脂质技术浪潮兴起之前，我们已是开拓者。Avanti 专注脂质研发及生产50多年，我们与行业源头的团队携手，在脂质领域，我们不仅追随创新，更定义创新。
Avanti Research 是 Croda 禾大的商标和品牌 ，致力于开发创新型脂质产品，以应对当前技术或药物产品无法解决的特定医学难题。
我们提供丰富的高纯度脂质产品组合，如DEPC, DSPC, DPPC, DDM 等
| 产品名称 | 化学名称 | 登记情况 |
| Avanti™ DEPC | 二芥酰磷脂酰胆碱 | DMF已登记 |
| Avanti™ DSPC | 1,2-二硬脂酰-sn-甘油3-磷酸胆碱 | DMF已登记CDE 已登记 |
| Avanti™ Cholesterol | 胆固醇（植物源） | 不适用 |
如您对我们的产品感兴趣，可立即申请样品。
在麻醉学领域，时间就是患者尊严。普通布比卡因因突释效应，血药浓度如过山车般起伏。而采用磷脂双分子层包裹技术的脂质体制剂，通过胆固醇调节膜流动性，可使药物释放曲线从"尖峰"变为"高原"，实现72小时平稳镇痛。
布比卡因脂质体是一种新型长效局部麻醉药，利用脂质体包封技术延缓布比卡因的释放，从而提供持续稳定的镇痛效果。
布比卡因脂质体注射液最早由美国 Pacira 公司研制，2011 年10月在美国获批上市，商品名 Exparel，目前仅在美国和欧洲销售，国内尚未进口。
相比传统布比卡因制剂，它能显著延长镇痛时间，减少麻醉药物的全身吸收和相关副作用，降低阿片类药物的需求，提升患者术后恢复体验。
其研发始于脂质体递送技术的发展，研究人员优化了磷脂和胆固醇的配比，以增强药物的缓释性能。经过多项临床试验验证，布比卡因脂质体在外科、骨科、产科等手术后的镇痛管理中表现出良好的疗效。
近年来，该制剂已在全球多个国家获批并应用于临床，成为手术后长效镇痛的重要选择，为术后疼痛管理提供了更安全、高效的解决方案。
据相关数据，2024 年布比卡因脂质体相关剂型，全球销售额约为 6.33 亿美元。
我国布比卡因脂质体注射液上市时间尚短，根据弗若斯特沙利文的数据，预计 2025 年市场规模将达到人民币1.6 亿元，在 2030 年将会达到人民币 18 亿元，2025-2030 年的复合年增长率为62.7%。
2023年布比卡因脂质体注射液首次被纳入国家医保目录，国内手术量增长驱动布比卡因脂质体需求提升，新适应症的上市将持续推动这一品种的市场空间，且研发壁垒决定了其良好的竞争格局，具有客观的市场潜力。
已上市的布比卡因脂质体制剂（如Exparel®）采用多囊脂质体（Multivesicular Liposomes, MVL）技术，其核心辅料体系经过精密设计以实现药物的长效缓释。
作为主要磷脂成分，与胆固醇共同构成脂质双分子层骨架，通过调节磷脂与胆固醇的摩尔比例，形成稳定的多层囊泡结构，控制药物释放速率并增强膜稳定性。
作为中性脂质填充于脂质层间，不仅提升脂质体的载药能力，还能通过疏水相互作用优化药物包封效率。这些辅料协同作用形成独特的“蜂窝状”多室结构，使布比卡因在局部组织缓慢释放（可持续72小时以上），显著延长术后镇痛时间，同时降低全身毒性风险。
布比卡因脂质体的研发核心难点包括：
Croda禾大Avanti™，专注脂质研发及商业化50多年，可提供布比卡因脂质体核心辅料，具有以下关键优势：
| 产品名称 | 化学名 | Cas号 | 产品编号 | DMF 登记 |
| Avanti™ DEPC | 二芥酰磷脂酰胆碱 | 51779-95-4 | 730398 | 已登记 |
| Avanti™ DPPG | 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油 | 200880-41-7 | 730455 | 已登记 |
| Avanti™ Tricaprylin | 三辛酸甘油酯 | 538-23-8 | 730412 | 已登记 |
| Avanti™ Cholesterol | 胆固醇（植物源） | 57-88-5 | 730100 | 不适用 |
欢迎进行样品申请！
更多GMP 脂质体产品，请点击下载我们的产品清单！
在麻醉学领域，时间就是患者尊严。普通布比卡因因突释效应，血药浓度如过山车般起伏。而采用磷脂双分子层包裹技术的脂质体制剂，通过胆固醇调节膜流动性，可使药物释放曲线从"尖峰"变为"高原"，实现72小时平稳镇痛。
布比卡因脂质体是一种新型长效局部麻醉药，利用脂质体包封技术延缓布比卡因的释放，从而提供持续稳定的镇痛效果。
布比卡因脂质体注射液最早由美国 Pacira 公司研制，2011 年10月在美国获批上市，商品名 Exparel，目前仅在美国和欧洲销售，国内尚未进口。
相比传统布比卡因制剂，它能显著延长镇痛时间，减少麻醉药物的全身吸收和相关副作用，降低啊片类药物的需求，提升患者术后恢复体验。
其研发始于脂质体递送技术的发展，研究人员优化了磷脂和胆固醇的配比，以增强药物的缓释性能。经过多项临床试验验证，布比卡因脂质体在外科、骨科、产科等手术后的镇痛管理中表现出良好的疗效。
近年来，该制剂已在全球多个国家获批并应用于临床，成为手术后长效镇痛的重要选择，为术后疼痛管理提供了更安全、高效的解决方案。
据相关数据，2024 年布比卡因脂质体相关剂型，全球销售额约为 6.33 亿美元。
我国布比卡因脂质体注射液上市时间尚短，根据弗若斯特沙利文的数据，预计 2025 年市场规模将达到人民币1.6 亿元，在 2030 年将会达到人民币 18 亿元，2025-2030 年的复合年增长率为62.7%。
2023年布比卡因脂质体注射液首次被纳入国家医保目录，国内手术量增长驱动布比卡因脂质体需求提升，新适应症的上市将持续推动这一品种的市场空间，且研发壁垒决定了其良好的竞争格局，具有客观的市场潜力。
已上市的布比卡因脂质体制剂（如Exparel®）采用多囊脂质体（Multivesicular Liposomes, MVL）技术，其核心辅料体系经过精密设计以实现药物的长效缓释。
作为主要磷脂成分，与胆固醇共同构成脂质双分子层骨架，通过调节磷脂与胆固醇的摩尔比例，形成稳定的多层囊泡结构，控制药物释放速率并增强膜稳定性。
作为中性脂质填充于脂质层间，不仅提升脂质体的载药能力，还能通过疏水相互作用优化药物包封效率。这些辅料协同作用形成独特的“蜂窝状”多室结构，使布比卡因在局部组织缓慢释放（可持续72小时以上），显著延长术后镇痛时间，同时降低全身毒性风险。
布比卡因脂质体的研发核心难点包括：
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| 产品名称 | 化学名 | Cas号 | 产品编号 | DMF 登记 |
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| Avanti™ DPPG | 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油 | 200880-41-7 | 730455 | 已登记 |
| Avanti™ Tricaprylin | 三辛酸甘油酯 | 538-23-8 | 730412 | 已登记 |
| Avanti™ Cholesterol | 胆固醇（植物源） | 57-88-5 | 730100 | 不适用 |
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在Avanti Research™，我们坚信高纯度脂质是科学突破的基石。我们最值得信赖的多功能分子——DOTAP（1,2-二油酰基-3-三甲基铵丙烷）近期在一项研究中发挥关键作用，该研究攻克了药物递送领域最严峻的挑战之一：实现siRNA跨血脑屏障（BBB）运输。
Cheng 与 Kandimalla 团队的最新研究聚焦于开发靶向脑内皮细胞的脂质RNA递送系统。通过使用由DPPC、DHPC和DOTAP组成的阳离子双分子层（cationic bicelles）配方，团队在体外人类血脑屏障模型中验证了高效的siRNA递送效果。
作为永久带正电的阳离子脂质，DOTAP能高效与带负电的RNA（包括siRNA和mRNA）形成稳定静电复合物，这一特性对保护核酸递送过程及促进靶细胞摄取至关重要。
但DOTAP的优势绝不仅仅是结合能力。本研究证实DOTAP能促成阳离子双分子层盘（cationic bicelles）的形成——这种纳米盘结构相较于传统脂质体，具有更强的膜相互作用和更快的细胞摄取速率。更重要的是，此类双分子层盘可通过多种途径内化至脑内皮细胞，包括：网格蛋白介导的内吞作用、小窝蛋白介导的摄取机制以及脂筏相关通路。
这种多通路特性显著提升了递送效率，对大脑这类难靶向组织尤为珍贵。为开发旨在恢复阿尔茨海默氏症（AD）患者神经血管健康的下一代siRNA疗法提供了机制基础。
进入细胞后，siRNA需突破内体逃逸的挑战。许多递送系统在此环节失败，导致siRNA被困于溶酶体而无法到达细胞质。
研究发现，尽管双分子体定位于早期和晚期内体，但siRNA能成功逃逸并避免溶酶体降解。这表明DOTAP通过破坏内体膜结构（即"翻转效应"）促进RNA释放，该机制对脂质RNA递送平台的治疗效果至关重要。
DOTAP数十年来获全球研究者信赖，在脂质体、脂质纳米粒（LNPs）及新型阳离子双分子层等系统中均表现卓越。其稳定的性能、易配制特性及经证实的转染与胞内递送能力，使其成为神经治疗剂、基因沉默剂和RNA疫苗研发者的首选高性能试剂。
这项最新研究证明：当前沿配方遇上可靠的脂质化学，研究者们正突破血脑屏障的物理限制，为阿尔茨海默病等疾病的RNA疗法带来革命曙光。
Avanti Research™提供多种规格的DOTAP研究级别产品，每批次均按严格标准生产并附详细文档。
无论您开展临床前研究还是规模化生产，我们的团队都将助您成功。
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