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注射用单硝酸异山梨酯

2024-12-10
临沂市

产品详情

注射用单硝酸异山梨酯
药品制剂
北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲

产品描述

【药品名称】
通用名称:注射用单硝酸异山梨酯
英文名称:Isosorbide Mononitrate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Danxiaosuan Yishanlizhi
【成份】本品主要成份为单硝酸异山梨酯,
化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
【性状】本品为白色冻干粉末或白色疏松块状物。
【适应症】适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
【规格】50mg(按C6H9NO6计)
【用法用量】静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2-7mg。开始给药速度为60μg/分,一般速度60-120μg/分,每日一次,10天为一疗程。
【不良反应】用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。
初次给药或剂量增加时,常常会有血压降低和(或)体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。
在少数情况下,可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和(或)显著的矛盾性心动过缓。
偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。
在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎(炎症性皮肤病)。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和其他硝基化合物的交叉耐药性,应当避免持续高剂量使用,以防止效用的减弱或丧失。
注意:使用本品后,因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域,会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。
当您注意到任何上述未提到的不良反应时,请通知您的医师或药师。
【禁忌】以下患者禁用本品:对硝基化合物或其他任何成份过敏者;急性心肌梗塞并低充盈压;左心功能不全并低充盈压;休克状态;严重低血压(收缩压低于90mmHg);心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病);缩窄性心包炎;心包填塞;合并使用西地那非(VIAGRA®),因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
【注意事项】1、给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人使用本品,由于对肺通气不足部分血流供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
2、因本品可增高眼内压,青光眼患者慎用。
3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护:主动脉瓣狭窄和(或)二尖瓣狭窄;有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人;伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后);严重肾功能损害的病人。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用,但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验,用药时,应仔细权衡利弊。
【儿童用药】儿童用药的疗效、安全性尚未确立。
【老年用药】依照说明书,无特殊要求。
【药物相互作用】同时应用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其他扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精,可能增加本品的降血压效应。
同时应用一氧化二氮供体,如本品中的活性成份和西地那非(VIAGRA®),抗高血压作用可明显加强。本品可加强双氢麦角胺的升血压效应。同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。
【药物过量】症状 根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:低血压伴有反射性心动过速,乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻;严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄,呼吸频率及脉率降低,及麻痹;极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高;长期过量时,可能出现高铁血红蛋白血症。
治疗方法 取双腿抬高仰卧位,密切监测生命体征,必要时进行特殊护理;如发生严重低血压和(或)休克,应采用血浆代用品;另外,可通过注射去甲肾上腺素和(或)多巴胺,抢救循环系统;禁止使用肾上腺素及其相关物质;根据严重程度,可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症:1、维生素C 口服1克或静脉注射其钠盐;2亚甲基蓝静注1%亚甲基蓝,最多不超过50毫升;3、甲苯胺蓝 最初静注严格按2-4毫升/千克体重进行;如需要多次静注,应按2毫克/千克体重,间隔一小时进行静注;4、进行输氧,血液透析,全身输液。
【药理毒理】药理作用 有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。毒理作用 急性**
单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重)
一次口服剂量 静脉推注 静脉滴注
大鼠 2910 1810 1820
小鼠 2010 1760 1750


长期**/亚急性**
大鼠长期**试验研究表明无**作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯,高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%,血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/l),碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性 在多项致突变试验研究中(包括体内和体外实验),均未发现其具有致突变性。大鼠长期实验研究也未发现其有致癌可能性。生殖** 在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中,未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。
【药代动力学】经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡萄糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出,粪便中排出<1%,其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。
【贮藏】密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶/钠钙玻璃模制注射剂瓶 50mg/瓶 1瓶/盒 4瓶/盒10瓶/盒 50瓶/盒
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-(X-022)-2005Z
【批准文号】国药准字H20060653

瑞阳制药股份有限公司
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公司简介

中英文简介   瑞阳公司始建于1966年,是一家集研发、生产、销售于一体的现代化制药企业。公司年销售收入70余亿元,综合实力位居中国医药工业企业排行榜前50强。 公司占地面积100万平方米,设有三个厂区,建有粉针(冻干粉针)制剂类、无菌原料药类、固体制剂类和中药制剂类等30多个生产车间,且均通过了中国国家药品GMP认证。年产粉针(含冻干)剂25亿瓶、小容量注射剂3亿支、片剂40亿片、胶囊剂60亿粒、颗粒剂2亿袋、栓剂1000万粒、无菌原料药2000吨。公司还通过了IS09001、ISO14001和OHS18001国际质量、环境、职业健康安全管理体系认证。 多年来,公司坚持以创新驱动发展,先后在北京、上海、苏州、济南以及美国设立了研发中心,主要围绕心脑血管类、呼吸系统、**系统以及抗肿瘤药物等领域,开展新药研发工作。公司在研产品有160多个,其中有52个品种已经上报生产,有18个品种已获得临床批件,有36个品种已上报临床。新产品的陆续上市将进一步增强公司的竞争力。 目前,瑞阳公司的产品已覆盖中国各地,并且在全球60多个国家获得了认可。公司产品出口额6亿元,制剂出口位列中国前五强。随着国际认证步伐的推进,公司产品将逐渐销往欧美等地区,公司的国际化水平将进一步提升。 展望未来,随着新产品陆续上市,瑞阳公司的产品结构将日益完善,生产水平和市场掌控能力将进一步提升,瑞阳公司将会提供一个更广阔的合作平台,与各位朋友携手并进、共谋发展。   Reyoung Pharma was founded in 1966 and has emerged as an integrated modern pharmaceutical enterprise specializing in the R&D, production and distribution of pharmaceutical products. With an annual sales volume of more than 7 billion RMB, Reyoung was ranked among the top 50 of all the Chinese Pharmaceutical Enterprises.  ` It covers an area of more than 1 million square meters, including 3 factories, and has built 30 workshops including powder for injection workshops (lyophilized), API workshops, solid preparation workshops and traditional Chinese medicine workshops etc. And all of these workshops passed the Chinese national drug GMP certification. The annual output for powder for injections (including lyophilized powder for injections) achieves 2.5 billion vials, small volume injections 300 million ampoules, tablets 4 billion tabs, capsules 6 billion caps, granules 200 million bags, suppository 10 million grains, API 2,000 tons. And Reyoung also passed the IS09001, ISO14001 and OHS18001 international quality, environmental, occupational health and safety management system certification. Reyoung is sticking to the innovation-driven development for many years, and set R&D centers in Beijing, Shanghai, Suzhou, Jinan and USA successively, mainly focuses on the fields of Cardio-cerebrovascular, respiratory system, nervous & mental system, and antineoplastic drugs, to develop and research on that. Now there are more than one hundred and sixty products are under research, and of which more than fifty two has applied for production, and eighteen has got clinical trial permission, and thirty six has been applied for clinical trial. The entering into the market successively of the new products will strengthen the competitiveness of our company. Now the products of Reyoung have covered the whole market of China, and has been successfully approved and marketed in more than 60 countries all over the world. The sales income of export in 2015 is 600 million RMB, and was ranked the top 5 among all the formulation export manufacturers and companies in China. As the promotion of the international certifications, our goods will be marketed to European countries and USA soon, the internationalization level will be improved further. Look into the future, as the entering into the market successively of the new products, the product structure of Reyoung will be improved, the producing levels and the market-controlling power will be enhanced further, and Reyoung will provide a wider platform for our old and new friends to go hand in hand and seek common development.  
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