阿基瑞林

简介阿基瑞林(Argireline)，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。阿基瑞林参与竞争SNAP-25在融泡复合体的位点，从而影响融泡复合体的形成，导致囊泡不能有效释放神经递质，使肌肉收缩减弱，进而可以放松肌肉、舒缓细纹使肌肤呈现清透无暇，也可以促使细胞再生使肌肤恢复柔软弹性，因此被广泛应用于制备化妆品和保健品。

用途 阿基瑞林(Argireline)，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。另外，它还能促进胶原蛋白的生成，有助于肌肤组织重建。作用六胜肽又名阿基瑞林，为模仿SNAP-25蛋白的N端并由六个氨基酸组成的寡肽。六胜肽通过抑制SNARE接受体的合成，抑制肌肤的儿茶酚胺和乙酰胆(acetylcholine)过度释放，局部阻断神经传递肌肉收缩讯息，使脸部肌肉放松，达到平抚细纹的目的。

制备 一种阿基瑞林的制备方法，包括以下步骤：步骤1：取树脂，活化，得氨基树脂；步骤2：取步骤1所得氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L-精氨酸、胍基保护的L-精氨酸、侧链氨基保护的L-谷氨酰胺，得三肽树脂；步骤3：取步骤2所得三肽树脂，第二逐步偶联L-甲硫氨酸、侧链羧基保护的L-谷氨酸、侧链羧基保护的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽树脂；步骤4：裂解步骤3所得六肽树脂，得第一产品；步骤5：取步骤4所得第一产品，纯化，即得。生物活性Argireline(AcetylhChemicalbookexapeptide-3)是一种无毒，可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline可显着抑制神经肌肉接头处依赖Ca2+的神经递质释放。Argireline具有抗皱和抗衰老的作用。

体外研究TheincubationofArgirelinesolutionindifferentconcentrationswithhumanembryonickidneyHEK-293(IC50of34.862μM)andneuroblastomaIMR-32cells(IC50of68.458μM))for48hhavedosedependentantiproliferativeeffect.ArgirelinesolutionincubatedindifferentconcentrationswithHSFhasadose-dependentantiproliferativeeffectonthosecells.CellularproliferationisnoteffectedinArgirelinelowconcentration.

体内研究Argirelineisappliedtotheagedmicetwicedailyfor6weeks.Thereisanimprovementinthehistologicalstructureofskintissueintheagedmice;theamountoftypeIcollagenfibersincreased,whilethatoftypeIIIcollagenfibersdecreased.Argirelinecouldimprovethehistologicalstructureofskintissueandrejuvenatetheagingskin.