聚乙二醇有许多优良性质，如亲水性，柔性，抗凝血性等。
官能化的PEG可以利用其含有的活性基团同药物分子（包括蛋白药物和有机小分子药物）、肽类、糖类、脂类、寡核苷酸、亲和配体、辅因子、脂质体以及生物材料等进行化学偶合，达到对药物分子等的聚乙二醇修饰，即聚乙二醇化（PEG化，Pegylation）。
经PEG化的药物往往具有以下优点：(1)延缓半衰期；(2)较低的血药浓度；(3)血药浓度波动较小；(4)较少的酶降解作用；(5)较少的免疫原性及抗原性；(6)较小的**；(7)更好的溶解性；(8)用药频率减少；(9)提高病人的依从性，提高生活质量；(10)脂质体对肿瘤有更强的被动靶向作用。
目前为止，研究得最多的是蛋白质/多肽类药物（以下简称蛋白质药物）的PEG化。蛋白质药物包括干扰素、人胰岛素、促红细胞生成素（EPO）、白介素和人生长激素等生物工程药物。这类药物对癌症、糖尿病、心血管疾病等人类健康杀手的治疗至关重要。
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